Bislang gibt es keine genaue Formulierung, die eingrenzt, was Doping ist und was nicht. 1963 definierte der Europarat Doping als „die Verabreichung oder den Gebrauch körperfremder Substanzen in jeder Form und physiologischer Substanzen in abnormaler Form oder auf abnormalem Weg an gesunde Personen mit dem einzigen Ziel der künstlichen und unfairen Steigerung der Leistung für den Wettkampf.“ Für das Aufstellen von Dopingregeln war diese Definition aber zu ungenau (allein die Formulierung „in abnormaler Form“ ließ zu viel Interpretationsspielraum).
1977 definierte der Deutsche Sportbund Doping als den "Versuch unphysiologischer Steigerung der Leistungsfähigkeit durch Anwendung von Doping-Substanzen (…)“, griff damit aber innerhalb der Definition selbst auf den Begriff „Doping“ bzw. „Doping-Substanzen“ zurück. Bei der Welt-Doping-Konferenz 1999 in Lausanne wurde schließlich eine neue Definition festgelegt, die Doping über eine Liste der ausdrücklich verbotenen Mittel und Verhaltensweisen bestimmte. Als Grundlage diente ein Entwurf des Internationalen Olympischen Komitees (IOC): "Doping ist definiert als 1. der Gebrauch eines Hilfsmittels (Substanz oder Methode), das potenziell gesundheitsgefährdend ist und die sportliche Leistung des Athleten verbessert, sowie als 2. die Anwesenheit einer Substanz im Körper eines Athleten, die auf der Liste, die dem gegenwärtigen Medical Code beigefügt ist, aufgeführt ist, oder der Gebrauch einer Methode, die auf dieser Liste aufgeführt ist."
Seit dem 1. Januar 2004 gilt die Doping-Definition der World Anti-Doping Agency (WADA). Sie erweiterte die IOC-Regeln. Die verschiedenen Abschnitte der Definition sind in den Artikeln 1 und 2 des World Anti-Doping Codes zusammengefasst.[2]
Eine besondere Abart der Leistungssteigerung ist das Boosting. Hiermit fügt sich ein Sportler Schmerzen wegen des Adrenalinschubs zu. Insofern es eine unerlaubte Methode zur Leistungssteigerung ist, lässt es sich als Doping einordnen.
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